在有希望的早期試驗(yàn)中,口服藥物可將心臟病標(biāo)志物減少多達(dá)65%

在其第一次人體試驗(yàn)中,實(shí)驗(yàn)性穆伐普林以驚人的速度減少了血管堵塞的膽固醇載體。

這項研究由制藥公司的開發(fā)商禮來公司(Eli Lilly)資助,有望在尋找減少與心血管疾病相關(guān)的脂蛋白的方法方面取得突破。主要死因全球。

部分蛋白質(zhì)和部分脂肪(脂質(zhì)),脂蛋白通過我們的血液在我們的身體周圍攜帶膽固醇。我們的細(xì)胞需要膽固醇用于許多重要任務(wù),包括建立自己的細(xì)胞壁,生產(chǎn)維生素D和制造激素。

但是脂蛋白(a),或簡稱Lp(a),是這些分子中最粘的,并且具有令人討厭的傾向堵塞血管如果它與太多的朋友聚集在一起。近期研究已將此分子與心臟病.它還涉及血液循環(huán)不良和中風(fēng)。

一旦Lp(a)形成,減輕是一個巨大的痛苦,與飲食變化增加運(yùn)動效果不大。嘗試降低脂蛋白通過藥物治療也收效甚微。

采用一種新的方法,藥物開發(fā)人員現(xiàn)在首先瞄準(zhǔn)Lp(a)的形成能力。

“Muvalaplin是第一種通過破壞脂蛋白形成來專門開發(fā)以降低脂蛋白(a)水平的口服藥物,”解釋Monash Health心臟病專家Stephen Nicholls及其同事在他們的論文中。

在隨機(jī)化中,雙盲在試驗(yàn)中,Nicholls和他的團(tuán)隊與114名志愿者一起對Muvalaplin進(jìn)行了測試,涉及性別,種族和年齡(18至69歲之間)。

該研究的初始安全性評估部分涉及55名健康參與者,僅服用一劑1毫克至800毫克的莫伐普林或安慰劑。

第二組由59名健康參與者組成,他們的血漿水平都高于正常水平Lp(a),然后給予安慰劑,口服劑量為30毫克,或劑量高達(dá)800毫克。

在第一次給藥后的短短24小時內(nèi),血漿中的Lp(a)水平下降。減少量取決于劑量,在試驗(yàn)過程中,一些患者達(dá)到65%。

Lp(a)水平的降低也持續(xù)了最終藥物后長達(dá)50天。最重要的是,它不會改變?nèi)魏纹渌镜乃?,并且所有服用它的人都能很好地耐受?/p>

確定一種新物質(zhì)對人類使用是否安全是第一階段的主要目標(biāo)臨床試驗(yàn)像這樣,所以所有潛在的副作用都被詳細(xì)評估了。

試驗(yàn)期間共報告了175次負(fù)面經(jīng)歷,包括頭痛,背痛和疲勞,惡心和腹瀉。這些都或多或少地出現(xiàn)在劑量水平上,而且它們都是輕微的,并且沒有任何長期后果。

“這些最初的1期臨床發(fā)現(xiàn)表明,莫伐普林有效地降低了Lp(a),沒有嚴(yán)重的不良反應(yīng),”Nicholls和團(tuán)隊結(jié)束.

由于這是一項小型初步試驗(yàn),因此尚沒有足夠的證據(jù)來確定藥物的整體療效。

穆伐普林目前正在接受其二期臨床試驗(yàn),涉及更大的測試群體。這將以更大的統(tǒng)計能力測試藥物的有效性,然后可以在多年內(nèi)評估長期風(fēng)險。

這項研究由制藥公司禮來公司資助,發(fā)表在賈馬.

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